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眼用治疗药物的研究进展

http://www.cnophol.com 2008-1-10 12:28:23 中华眼科在线

    眼用治疗药的研究开发是目前美国、日本和欧洲一些国家的热门课题。过去在该领域的基础研究一直未受到应有的重视,其主要原因是由于一些人认为眼疾少有致命,患者的药物用量较少,加之缺乏有效的药物以及眼用药物的市场效益有限。随着现代社会生活水平的提高、人口老龄化以及眼疾患者的增加,眼用药物的研究开发正呈现高速增长趋势。本文简要介绍近年来医药研究在抗青光眼药、抗眼炎药、抗白内障药、抗视网膜病变药以及抗近视眼药方面取得的进展。 

  1.抗青光眼用药 

  80年代以前,匹鲁卡品一直是临床用于治疗青光眼的惟一老药。随着左旋噻吗心安的研制成功,其以更优越的临床疗效迅速取代了三分之二的匹鲁卡品市场。然而,匹鲁卡品之所以仍占有市场一席之地,主要是因为左旋噻吗心安具有心血管抑制和诱发哮喘等不良反应,因而寻找更理想的抗青光眼药物便成为当时研究开发的重点。研究人员在研究了左旋噻吗心安的类似物的同时,证明其疗效并不明显优于已有药物,所以并未形成真正的突破。直到1997年,美国FDA批准了两种抗青光眼新药才打破了这种持久的局面。这两种新药分别是碳酸酐酶抑制剂(Dorzolamide)和前列腺素F2a衍生物(Latanoprost)。两者的药效机制与左旋噻吗心安和匹鲁卡品完全不同,可以被认为是真正的新药。这两种新药的特点在于其使用的危险性大为降低,不过仍存在很多不良反应。碳酸酐酶印制剂能产生眼睛之的烧感、眼刺激、眼过敏、视物模糊、畏光、头昏等,而前列腺素F2a衍生物会引起视物模糊、灼烧感、结膜水肿、异物感、痉痒、虹膜增色、眼痛、畏光、肌疼及类似感冒等症状,所有这些都限制了它们在临床应用上的进一步发展。 

  目前,抗青光眼药物的研究开发仍在积极深入探讨之中。据报道,最近刚研制成功的右旋噻吗心安能有效降低眼内压,并对眼睛之外的全身性β-受体阻断作用比左旋噻吗心安小得多,因此不会产生左旋噻吗心安常引起的心血管抑制和诱发哮喘等严重不良反应。至于多巴胺拮抗剂既非胆碱受体激动药,亦非肾上腺受体拮抗药,所以它们不会产生像匹鲁卡品和左旋噻吗心安所发生的不良反应。因此,右旋噻吗心安和多巴胺桔抗剂都有可能成为下一代抗青光眼新药。 

   2.抗眼炎用药 


   糖皮质激素曾是治疗非感染性眼炎药物的惟一选择。该药药效虽强,但其所产生的不良反应也很严重,尤其是它们能增高眼内压,对青光眼和眼压过高的患者仍为禁忌,因此,研究开发非甾体抗炎药(NSAID)成为很重要的课题。首先发现的是几种抑制花生四烯酸转化为前列腺素的药物,如双氯芬酸可抑制环氧合酶,减少前列腺素的生成,从而产生抗眼炎作用。然而,非甾体抗炎药本身也有很多不良反应,尤其是对眼睛的刺激作用,且其抗炎效力也比糖皮质激素要低得多。 

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(来源:网络)(责编:xhhdm)

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