费城——最近获准上市的0.5%马来酸噻吗心安眼药水（Istalol, Ista Pharmaceuticals）值得关注，有望成为治疗青光眼的常用药。其配方中添加了山梨酸钾，增加了眼部通透性。而正是由于其通透性的增加，每天只需用药一次，从而提高了患者的依从性。

　　动物试验表明，山梨酸钾能够提高马来酸噻吗心安的眼部通透性。L. Jay Katz, MD解释说，添加山梨酸钾后，药物分子的亲脂性增加，比其他配方的噻吗心安更容易穿过角膜外层及其他层。

　　日本Senju制药公司的Masayo Higashiyama及其同事发现，如果分子的亲脂性增加，药物在动物试验中的穿透性增强，房水中的浓度也增加。由此推理，也许在临床上可以每日只需用药一次。Higashiyama及其同事的这些成果发表在International Journal of Pharmaceutics (2004;272:91-98)。

　　由于每日只需用药一次，Dr. Katz已开始采用Istalol，他是Jefferson医学院的眼科学教授和Wills眼科医院青光眼中心的副主任，这两家机构都位于Philadelphia。

　　上午通常是IOP最高的时段，这个时段的房水生成最多，早晨用β阻滞剂的优点之一就是用药后几个小时内药物达到最大效应。Dr. Katz认为，马来酸噻吗心安的作用和以前所用其他配方的噻吗心安相似。当然，眼药水也有和其他β阻滞剂一样的副作用（易感患者可诱发哮喘和心动过缓）。滴Istalol时可能会有刺痛感。不过，添加了山梨酸钾的噻吗心安减慢心率的效应弱于每日两次的马来酸噻吗心安。

　　因为每日只用药一次，所以减慢心率作用较弱。另外，由于药物的通透性提高，全身吸收可能也随之减少。因此，使用Istalol可能更安全，但其β阻滞剂的副作用不可忽视。而且，如果应用凝胶眼药水，患者晨起时可能会有视物模糊，而Istalol没有这种现象。

　　另外，如果曾经用过其他配方的噻吗心安，点滴新的眼药水时刺痛感可能更明显，但患者几乎都会继续使用。对于以前使用的其他配方的噻吗心安，Istalol是一种很好的替代品。