由于传统的眼用药物制剂具有一些固有的缺点，而且，材料学的发展提供了多的药用辅料，如何利用些新的材料研制新的剂型，改善眼部用药在角膜或结膜的滞留时间，提高药物在眼部组织的生物利用度，以便获得更好的局部治疗效果，成为当前给药系统研究者关注的热点。本文分别对眼用脂质体、眼用微球、眼用纳米粒、眼用微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍，将给关注该领域的读者带来收获。

    传统眼用制剂（滴眼剂和膏剂）存在一些明显的缺点，如：药物在眼部病变部位停留时间短，吸收欠佳，需要频繁给药等。所以，如何提高药物的眼部吸收，改善其治疗指数，减少其不良反应，是眼部给药系统研究的热点问题。近年来，作为眼用药物的载体，脂质体、微球、纳米粒和微乳等微粒分散系统与传统眼部给药剂型相比，正逐渐显示其独特的优势。一方面，眼用微粒给药系统可解决部分难溶性药物眼部给药的困难，并在一定程度上提高药物在眼部组织的生物利用度；另一方面，眼用微粒给药系统可延长药物的角膜滞留时间，减少用药次数，降低药物在眼部或全身的毒副作用。因此，眼用微粒给药系统的研究与应用将成为今后眼用制剂发展的新趋势。

    ■脂质体 有效促进药物透过角膜

    以脂质体为载体的眼用制剂，一般无异物感，生物相容性良好。目前代表药物有毛果芸香碱、环孢素A、阿托品、阿替洛尔等。近年来，脂质体眼用给药系统研究的热点主要集中在以下几点：提高角膜对药物的穿透率；增大脂质体在角膜上的靶向性及黏着力；用于结膜下或眼球内注射给药，治疗眼内疾病；携带单克隆抗体的靶向给药系统和基因片段的眼内传递系统。

    Meisner等研究了药物的理化性质对脂质体眼用制剂在眼组织分布的影响。结果显示，亲脂性药物阿托品制成脂质体眼用制剂后，增加了药物在兔眼前室组织（包括角膜、房水、虹膜和睫状体等）的浓度；而亲水性药物碘解磷定在兔眼前、后室各部分组织中均呈现较低的药物浓度。这些说明脂质体作为眼用制剂载体更适于亲脂性药物。
此外，药物分子的结构和脂质载体的类型也是影响药物在眼部组织分布的重要因素。将散瞳药托品酰胺分别制成不荷电的中性脂质体和分散于聚卡波菲凝胶的中性脂质体，眼部给药后进行比较，后者散瞳效果明显优于前者。

    Law等制备了阿昔洛韦眼用脂质体，对其的体内研究显示：对于荷正电的脂质体，药物在家兔眼部的吸收显著高于荷负电的脂质体。

    脂质体除了以局部滴眼的形式给药外，还可以在结膜下或玻璃体内注射给药，用于治疗眼后段的眼疾。与普通眼内注射制剂相比，眼内注射脂质体可维持较长时间药效、减少注射频率、减轻痛苦等。Fishman等采用双向玻璃体内注射氟尿嘧啶脂质体，提高了眼内药物水平，减慢周围组织的清除作用，注射48小时后，氟尿嘧啶眼内药物浓度为580毫克/升，而对照组氟尿嘧啶生理盐水为1毫克/升。

    目前，国内以脂质体为载体的眼用给药系统的研究也日益增多，包括环孢素眼用脂质体对离体兔角膜的渗透性以及在家兔眼部的吸收与组织分布的研究等。

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