圣路易斯(MD)——2011年11月18日，美国食品药品管理局(FDA)和Regeneron公司宣布Eylea(商品名：aflibercept,阿柏西普)已获准用于治疗新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性(AMD)。
Eylea是一种重组融合蛋白，由人血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体1和2的胞外区与人免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成，其制剂为等渗溶液。Eylea可与VEGF-A和胎盘生长因子相结合，起可溶性诱骗受体的作用，因此能够抑制这些同源性VEGF受体的结合和活化。据Regeneron公司称，VEGF是一种天然蛋白，其在健康机体内的正常作用为激活血管新生过程，支持机体组织和器官的生长。不过在湿性AMD等某些疾病中，VEGF还与眼内异常新生血管的生长有关，表现为血管通透性异常增加，进而形成水肿，常可导致结痂和高分辨率的中心视力丧失。
Eylea的安全性和疗效已在2项针对湿性AMD患者的随机、多中心、双盲、阳性对照研究中得到了评估。共有2,412例患者接受治疗并可进行疗效评估(其中1,817例接受Eylea治疗)，年龄介于49~99岁，平均年龄为76岁。在这2项研究中，患者均按照1:1:1:1的比例被随机分配至以下4种给药方案组之一：
(1)Eylea 2 mg，开始为每月给药1次，持续3次，随后改为每8周给药1次(Eylea 2Q8);
(2)Eylea 2 mg，每4周给药1次(Eylea 2Q4);
(3)Eylea 0.5 mg，每4周给药1次(Eylea 0.5Q4);
(4)雷珠单抗 0.5 mg，每4周给药1次(雷珠单抗 0.5Q4)。
这2项研究的主要疗效终点均为维持视力不变的患者比例，定义为第52周时视敏度较基线下降少于15个字母。就该主要终点而言，Eylea 2Q8和2Q4治疗组与雷珠单抗 0.5Q4治疗组在临床上等效。
接受Eylea治疗的患者中报告最多的不良反应是结膜出血、眼痛、白内障、玻璃体脱离、飞蚊症以及眼内压增高。使用玻璃体内注射Eylea等VEGF抑制剂后存在发生动脉血栓栓塞性事件的潜在风险，这类事件被定义为非致死性卒中、非致死性心肌梗死或血管性死亡(包括不明原因的死亡)。在临床试验中Eylea治疗组的这类事件发生率很低。
Eylea的建议剂量为2 mg，经玻璃体内注射给药，前12周每4周给药1次，而后改为每8周给药1次。尽管Eylea的给药频率可达到2 mg、每4周给药1次，但研究表明，与每8周给药1次相比，这种方案的疗效并未增加。 |
