眼科药理             2923                                      AB1252

　　汉防己甲素联合5-氟尿嘧啶聚乳酸微球对实验性PVR防治作用的研究

　　毕宏生 吴建峰 崔彦 王兴荣 蔡宛亭

　　山东中医药大学眼科中心 济南施尔明眼科医院，250002

　　目的 汉防己甲素（Tet）又称粉防己碱，是自粉防己的干燥根中提取的主要活性成分，具有Ca2+通道阻滞、调节机体免疫和抑制细胞增殖等作用。5-氟尿嘧啶（5-Fu）是一种抗肿瘤药物，能够抑制细胞的增殖。增殖性玻璃体视网膜病变（PVR）的发展是一个持续的过程，如采用全身给药或局部一次性给药，很可能由于药物在视网膜表面达不到有效浓度或有效浓度维持时间不够而不能完全抑制PVR的形成。本实验评价了眼内缓释制剂Tet联合5- Fu聚乳酸微球防治PVR的效果。

　　方法 将Tet联合5-Fu聚乳酸微球注入兔眼玻璃体腔后，测定前房水中药物浓度，观察Tet联合5-Fu聚乳酸微球体内释放特性。将健康有色家兔48只随机等分为3组：1组为 空白微球对照组；2组为5-Fu聚乳酸微球实验组；3组为Tet联合5-Fu聚乳酸微球实验组。以巨噬细胞注入家兔玻璃体腔建立PVR动物模型后，1、2、3组分别向实验家兔左右两眼玻璃体中后部注入： 1组注入含有25mg无药物聚乳酸微球的BSS混悬液0.2ml；2组注入含有5-Fu聚乳酸微球的BSS混悬液0.2ml（相当于25mg微球，含5-Fu 2.6mg）；3组注入含有Tet联合5-Fu聚乳酸微球的BSS混悬液0.2ml（相当于25mg微球，5-Fu 2.6mg，Tet 1mg） 。根据Ryan对PVR的分级法进行药效评价。

　　结果 Tet联合5-Fu聚乳酸微球眼内药物消除半衰期长，Tet T1/2为402.25h，5-Fu T1/2为369.10h，清除率低。2组中有1眼因损伤晶状体而排除试验。药效实验表明：在21天和28天时，视网膜脱离发生率1组为68.7%、78.1%；2组为22.6%、29.0%；3组为12.5%和15.6%。经t检验，2组、3组与1组视网膜脱离发生率的差异有显著性（P<0.01）， 3组与2组视网膜脱离发生率的差异有显著性（P<0.05）。

　　结论 Tet联合5-Fu聚乳酸微球具有明显的眼内缓释作用，延长药物作用时间，玻璃体腔植入可有效防治巨噬细胞诱发的实验性PVR，较单用5-Fu聚乳酸微球能取得更好的效果。

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